《表1 访谈名单与主题:1,2-苯基异噁唑为氮源的铜催化苯乙烯不对称硼胺化》

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《"1,2-苯基异噁唑为氮源的铜催化苯乙烯不对称硼胺化"》


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我们选取苯乙烯(1a)为模板底物,1,2-苯基异噁唑为亲电胺试剂(2a)和联硼酸频哪醇酯(B2pin2)为亲核试剂,手性亚砜膦配体(SOP) L1和Cu Cl原位络合生成活性催化剂,以叔丁醇锂(Li OtBu)为碱,四氢呋喃(THF)为溶剂,设定反应温度为20℃,对反应进行了初步尝试(表1,Entry 1).反应12 h后,以中等收率(50%)和优异的对映选择性(95%ee)得到了苯乙烯的硼胺化产物.为了进一步提高反应的收率和对映选择性,我们对反应条件进行了系统性优化.