《表1 siRNA药物临床试验阶段进展》

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《白蛋白介导的siRNA药物递送系统研究进展》

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注：LNP：脂质纳米粒；GalNAC:N-乙酰半乳糖胺

非病毒载体包括脂质体、脂质复合物、共轭聚合物、阳离子聚合物、多肽蛋白质类、磁性纳米颗粒、量子点、碳纳米管和金纳米颗粒等[30-31]。其中，阳离子脂质体通常用于递送化学合成或体外转录的siRNA至细胞[32]，但以脂质体为载体，存在促炎副作用、无靶组织特异性、在体内可被肝快速清除等缺点。Lei等[33]利用金纳米簇（gold nanoclusters，GNC）有效递送了能沉默神经生长因子（nerve growth factors，NGF）的siRNA，制备的GNC-siRNA复合物，增加了siRNA的血清稳定性，延长了siRNA的血液循环持续时间，提高了siRNA的细胞摄取和肿瘤累积，最终有效地沉默了胰腺细胞和胰腺肿瘤中的NGF表达，抑制了胰腺肿瘤的生长。Kim等[34]利用固体多孔硅纳米粒（porous silicon nanoparticle）作为递送载体核心，通过钙离子沉淀策略将siRNA药物包载到固体多孔硅纳米粒中，再用侧链靶向肽修饰的融合脂质作为涂层，最终制备的融合纳米粒（fusogenic nanoparticles）被证实具有良好的体内基因沉默效应，用不同的特异性靶向肽进行修饰时，此系统可靶向应用于不同的肿瘤细胞系。表1对目前处于临床试验阶段的siRNA药物进行了汇总。