《表1 HNSCC临床试验阶段靶向药物研究进展(clinicaltrials.gov)》

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《PI3K/Akt/mTOR通路在头颈部鳞状细胞癌中的靶向治疗研究进展》


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注:EGFR为表皮生长因子受体;VEGFR为血管内皮生长因子受体;IGFR为胰岛素样生长因子受体;FGFR为纤维母细胞生长因子受体;PDGFR为血小板衍生生长因子受体;PI3K为磷脂酰肌醇3-激酶;Akt为蛋白激酶B;mTOR为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白

2016年合成的第三代mTOR抑制剂RapaLink-1巧妙地将雷帕霉素与MLN0128组合起来,能够同时结合mTORC的FRB结构域和ATP结合位点,更加持久地阻断mTOC1下游信号,在早期研究中相比早期mTOR抑制剂具有更强的细胞周期阻滞和生长抑制效果[41](表1)。