《表1 临床使用溶栓药物：缺血性脑卒中溶栓药物研究进展》

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《缺血性脑卒中溶栓药物研究进展》

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目前在临床上常用于溶栓的药物主要分为3代（表1）。第一代是链激酶（Streptokinase，SK）和尿激酶（Urokinase，u PA）。SK是一类链球菌分泌的一种微生物纤溶酶原激活物，通过间接激活纤溶酶原激活剂产生活性纤溶酶发挥溶栓作用[11]。因其生产成本低，半衰期适中（约10 min），在1987年被批准用作溶栓剂，但其最大的缺点就是来源于细菌，有一定的免疫原性，且缺乏纤维蛋白特异性，在临床使用时易出现出血副作用[12]。u PA是体内天然的纤溶蛋白，最早从人的尿液中发现并分离出来[13]，它是一种丝氨酸蛋白酶，可将纤溶酶原转化为纤溶酶[14-15]，尿激酶同样无纤维蛋白特异性。第二代溶栓药物的主要代表是阿替普酶（Alteplase，rt PA），其最早被FDA批准用于脑梗塞治疗。与SK和u PA相比，rt PA具有纤维蛋白特异性，可以有效地减少出血风险，但其半衰期较短，在临床使用时需要较高的剂量，而过量的rt PA会激活基质金属蛋白酶（Matrix metalloproteinase，MMP），导致血脑屏障的破坏，增加脑出血和水肿的风险[16]。第三代临床上使用的溶栓药物主要是rt PA的突变体（瑞替普酶、替奈普酶），这些新的治疗药物比rt PA表现出更长的半衰期，增强纤维蛋白特异性，以及更高的抵抗PAI-1的能力[17]。