《表3 药物研发链条中涉及的元素(无机)化学知识点》

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《药学专业元素化学教学方法探究》

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药物研发是一个复杂、漫长的过程，其研发链条涵盖靶标确证、药物设计、活性评价、成药性评价、临床试验等一系列环节，与诸多元素（无机）化学知识点存在紧密的联系（表3），成为学以致用、基础知识专业化的重要素材。例如，在药物活性测试中，荧光检测法具有灵敏度高、使用方便的特点。均相时间分辨荧光（Homogeneous Time-Resolved Fluorescence，HTRF）是用来检测纯液相体系中待测物的一种常用方法，结合了荧光共振能量转移（Fluorescence Resonance Energy Transfer，FRET）和时间分辨荧光（Time Resolved Fluorescence，TRF）两种技术，使用了镧系元素（铕和铽），从而具有非常长的半衰期和很大的Stroke位移，荧光持续时间更久，灵敏度和稳定性更高。HTRF技术的产生与1987年诺贝尔化学奖得主Jean-Marie Lehn教授在稀土荧光特性方面研究密切相关。HTRF在药物发现领域已成为最有用的筛选方法之一[50，51]。此外，笔者从事抗氧化活性化合物的筛选研究，在构建氧化损伤细胞模型时需要使用双氧水或者氯化钴等试剂；在药物的成药性评价中，药物代谢是重要内容，细胞色素P450（cytochrome P450，CYP450）属于可自身氧化的亚铁血红素蛋白家族，属于单氧酶的一类，因其在450 nm有特异吸收峰而得名，它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。在疾病的诊断中，临床会用到放射性的诊断试剂以及钆基核磁造影剂，与过渡金属元素的配位性、放射性相关[52]。