《表2 大鼠体内GEM/CDDP-LP与GEM/CDDP-SOL的主要药物动力学参数》

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《吉西他滨/顺铂双载脂质体的大鼠体内药代动力学研究》


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经DAS软件计算分析,主要药动学参数见表2。由表2可以看出,脂质体组的AUC0-t和AUC0-∞分别是:GEM为12.42 mg·h·L-1和12.50 mg·h·L-1,CDDP为19.03 mg·h·L-1和19.82 mg·h·L-1,脂质体组的AUC0-t:GEM-LP是GEM-SOL的2.63倍,CDDP-LP是CDDP-SOL的45.86倍。脂质体组的曲线下面积AUC明显大于溶液剂组,延长在体内的作用时间,表明GEM/CDDP-LP在体内的吸收效果优于GEM/CDDP-SOL,生物利用度更好。溶液剂注射后药物迅速吸收,随着药物分布可快速代谢,血浆浓度突然下降。与溶液组相比,GEM/CDDP-LP组的CL明显减小,GEM/CDDP-LP的ρmax值明显大于GEM/CDDP-SOL,ρmax的增加表明脂质体在增加药物吸收方面是有效的,说明与溶液组相比,GEM/CDDP-LP具有更长的释放时间,表现出缓释作用。