《表2 5a~5c大鼠体内药代动力学参数》
对红景天苷衍生系列化合物(5a~5e)及红景天苷进行了药代动力学的成药性评价,综合化合物的入脑情况及生物利用度数据,初步推测化合物5c药代学参数优于红景天苷,且在5个衍生物中成药特性更好,于不同时间点对大鼠血药浓度及脑组织分布情况进行测定,结果显示:口服给予25 mg/kg 5c后,血药浓度约1.4 h达峰,峰浓度为1 034.8 ng/ml。给药后5c的血药浓度曲线下面积(AUC0-C)为2 882.5 ng?h/ml,生物利用度(F)为33.3%(优于红景天苷21.8%)。与此同时5c口服给药后入血,随后入脑,脑/血组织中的浓度为比为2.5,说明化合物5c在脑组织有一定蓄积,可更好发挥中枢活性,如表2。鉴于以上结果本研究中选择了5c进行后续的体内中枢活性研究。
图表编号 | XD0061772900 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.07.10 |
作者 | 李云飞、张瑱、许忻 |
绘制单位 | 上海华汇拓医药科技有限公司、上海华汇拓医药科技有限公司、上海华汇拓医药科技有限公司 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |