《表1 第一阶段合成条件优化》

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《尼达尼布的合成工艺改进》


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在第一阶段合成过程中,重点研究了3种原料的用料比、化合物(4)晶体析出的逼晶剂的选择,不同合成条件对化合物(4)产率的影响见表1。化合物(6)、Ac2O、原苯甲酸三乙酯的摩尔比为1∶1∶3.7,逼晶剂为甲基叔丁基醚时合成化合物(4)产率更高。