《药剂的生物利用度》求取 ⇩

目 录1

第一部分生物利用度总论1

一、概述1

二、生物利用度试验方法5

（一）生物利用度试验的一般设计5

（二）测定生物利用度的方法5

三、药物动力学方法6

（一）血药浓度法7

1．单剂量给药后，测定原形药的血浆（血清或全血）浓度7

2．多剂量给药后，在稳态期的剂量间隔期测定15

原形药的血浆（血清或全血）浓度15

（二）尿药浓度法17

1．给予单剂量后，测定尿中排泄原形药的总量17

2．多剂量给药后，在稳态期的剂量间隔期测定尿中排泄原形药的量18

3．单剂量给药后，测定尿中排泄的代谢物的总量18

4．多剂量给药后，在稳态期的剂量间隔期，测定尿中代谢物的排泄量19

（三）生物利用度测定举例22

例1土霉素胶囊剂的生物利用度24

例2四环素胶囊剂的生物利用度研究35

例3 13种四环素片（250 mg）的生物利用度测定42

四、卷积法46

（一）权函数48

（二）卷积法的数值计算51

1．代谢、排泄过程的黑箱化51

2．观测物质的黑箱化52

3．计算的简化53

4．近似计算54

（三）卷积法的应用69

1．计算吸收速率69

2．计算代谢速率72

3．肝胆循环的计算72

五、测定生物利用度的药理数据方法74

（一）概述74

1．“剂量－作用”曲线的概念及绘制方法77

（二）“剂量－作用”曲线及其意义77

2．“剂量－作用”曲线的形状及数学公式79

3．“剂量－作用”曲线的绘制方法及检查81

4．利用“剂量－作用”曲线作为“作用强度”与84

“相对生物相药浓度”之间的转换曲线84

（三）理论依据86

（四）举例90

六、生物利用度试验在药物发展中的作用99

第二部分107

七、二十三种药物制剂的生物利用度专论107

（一）狄戈辛108

（二）洋地黄毒甙116

（三）硫酸奎尼丁122

（四）氢氯噻嗪129

（五）氨苄青霉素133

（六）青霉素V钾139

（七）四环素145

（八）土霉素149

（九）红霉素153

（十）磺胺异噁唑161

（十一）呋喃妥因165

（十二）泼尼松173

（十三）氢化泼尼松181

（十四）甲状腺激素制剂187

（十五）丙氧酚190

（十六）乙酰水杨酸197

（十七）对乙酰氨基酚，醋氨酚208

（十八）保泰松216

（十九）苯妥英221

（二十）安宁227

（二十一）延释盐酸罂粟碱234

（二十二）硫酸亚铁238

（二十三）华法令244

文献253