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绪论1

一、药物化学研究的对象和任务1

二、新中国成立后药物化学事业的成就1

三、化学药物的质量和质量标准2

四、中国药典简介3

五、药剂士学习药物化学的目的和重要性4

复习思考题6

四、记录与报告7

三、供试品的分析7

二、供试品的采取7

一、检品审查7

第一节药物分析概述7

第一章药物分析7

第二节 药物的鉴别8

一、药物鉴别的一般步骤8

二、物理常数的测定9

三、鉴别药物的方法14

第三节 药物的杂质检查23

一、药物中杂质的来源23

二、杂质检查的有关计算24

三、一般杂质的检查25

四、特殊杂质的检查30

一、化学分析法32

第四节 药物的含量测定32

二、物理和物理化学分析法46

复习思考题72

第二章调节水、电解质和酸碱平衡用药76

第一节 水76

蒸馏水76

注射用水77

灭菌注射用水77

第二节 卤素类及碳酸盐类药物77

氯化钠77

氯化钾79

氯化钙79

碳酸氢钠80

第三节 脂肪酸盐类及糖类药物81

葡萄糖酸钙81

乳酸钠82

葡萄糖83

复习思考题85

第三章消化系统用药87

第一节 制酸药87

氢氧化铝87

氢氧化铝凝胶88

碳酸钙88

甲氰咪胍88

胰酶89

第二节 助消化药89

胃蛋白酶89

乳酶生90

枸橼酸90

第三节 泻药90

硫酸镁91

酚酞93

第四节 止泻药93

次碳酸铋94

鞣酸蛋白94

第六节 利胆药95

甲氧氯普胺95

第五节 止吐药95

去氢胆酸96

第七节 解痉药96

一、托哌类96

硫酸阿托品96

氢溴酸山莨菪碱98

氢溴酸东莨菪碱99

二、咕吨类99

溴化丙胺太林100

复习思考题100

麻醉乙醚101

一、吸入麻醉药101

第一节 全身麻醉药101

第四章麻醉药及麻醉辅助药101

氟烷103

氧化亚氮104

二、静脉麻醉醉药104

硫喷妥钠104

盐酸氯胺酮105

第二节 局部麻醉药105

一、苯甲酸酯类105

盐酸可卡因105

盐酸普鲁卡因106

二、对氨基苯甲酸酯类106

盐酸丁卡因108

苯佐卡因109

三、酰胺类109

盐酸利多卡因109

盐酸辛可卡因110

四、结构与药效的关系110

第三节 肌肉松弛药及其对抗药111

一、肌肉松弛药111

d-氯化?箭毒碱112

氯化琥珀胆碱112

二、对抗肌肉松弛药112

溴吡斯的明113

溴化新斯的明113

复习思考题114

第五章安眠镇静药，抗癫痫病药，抗精神病药及抗震颤麻痹药115

第一节 安眠镇静药115

一、巴比妥类115

苯巴比妥121

苯巴比妥钠121

异戊巴比妥钠122

戊巴比妥钠122

二、酰胺类123

格鲁米特123

甲丙氨酯124

水合氯醛125

安眠酮125

三、醛类125

四、溴化物类127

溴化钾127

溴化铵128

溴化钠129

第二节 抗癫痫病药129

一、乙内酰脲及其同型物129

苯妥英钠130

乙琥胺131

二、苯并二氮杂蕈类132

一、吩噻嗪类及其类似物133

安定133

第三节 抗精神病药133

盐酸氯丙嗪134

奋乃静135

盐酸氟奋乃静135

氟奋乃静癸酸酯136

盐酸阿米替林136

二、丁酰苯类136

氟哌啶醇137

三、其他类137

碳酸锂137

第四节 抗震颤麻痹药137

盐酸苯海索138

左旋多巴138

复习思考题139

第六章解热镇痛药、抗痛风药及抗炎药140

第一节 解热镇痛药140

一、水杨酸类140

乙酰水杨酸140

水杨酸钠142

二、酰苯胺类144

对乙酰氨基酚144

非那西丁144

安乃近145

扑炎痛145

三、吡唑酮类145

第二节 抗痛风药147

丙磺舒147

第三节 抗炎药148

吲哚美辛148

布洛芬149

复习思考题149

第七章镇痛药、镇咳祛痰药及平喘药150

第一节 镇痛药150

一、异喹啉类150

盐酸吗啡150

二、苯基哌啶类152

盐酸哌替啶152

罗通定152

硫酸延胡索乙素152

枸橼酸芬太尼153

三、氨基酮类153

盐酸美沙酮153

四、结构与药效的关系154

第二节 抗偏头痛药154

酒石酸麦角胺154

〔附〕马来酸麦角新碱155

磷酸可待因156

第三节 镇咳祛痰药156

氯化铵157

盐酸氯哌啶157

盐酸溴己新158

第四节 平喘药158

氨茶碱158

色甘酸钠160

硫酸沙丁胺醇160

复习思考题160

咖啡因161

一、黄嘌呤类161

第一节 中枢兴奋药161

第八章中枢兴奋药、利尿脱水药用降血糖药161

二、吡啶酰胺类162

尼可刹米162

三、其它类163

盐酸二甲弗林163

盐酸山梗菜碱164

第二节 利尿脱水药164

一、磺酰胺类164

氢氯噻嗪164

呋喃苯胺酸165

氨苯蝶啶166

二、含氮杂环类166

氯噻酮166

三、醇类及甾类167

甘露醇167

螺内酯168

第三节 降血糖药168

一、磺酰脲类169

甲苯磺丁脲169

氯磺丙脲169

精蛋白锌胰岛素170

胰岛素170

三、多肽激素170

盐酸苯乙双胍170

二、双胍类170

低精蛋白锌胰岛素171

复习思考题171

第九章拟肾上腺素药及抗组织胺药172

第一节 拟肾上腺素药172

一、苯乙胺类172

肾上腺素172

重酒石酸去甲肾上腺素174

盐酸异丙肾上腺素175

二、苯异丙胺类176

盐酸多巴胺176

盐酸麻黄碱177

重酒石酸间羟胺178

三、结构与药效的关系178

第二节 抗组织胺药179

一、氨基醚类179

盐酸苯海拉明179

茶苯海明181

二、二胺类182

盐酸异丙嗪182

扑尔敏183

三、丙胺类183

盐酸吡苄胺183

四、结构与药效的关系184

复习思考题184

第十章心血管系统及血液用药186

第—节 强心药186

地高辛186

洋地黄毒甙187

去乙酰毛花甙丙187

毒毛旋花子甙-K187

第二节 抗心律失常药187

一、喹啉生物碱类188

硫酸奎尼丁188

盐酸普萘洛尔189

二、氨基丙醇类189

三、酰胺类190

盐酸普鲁卡因胺190

四、其它类191

美西律191

盐酸维拉帕米191

盐酸胺碘酮191

第三节 抗心绞痛药及降血脂药191

硝酸甘油192

硝酸异山梨酯193

氯贝丁酯193

一、咪唑类194

盐酸可乐定194

第四节 抗高血压药194

对氯苯氧异丁酸铝194

二、吲哚类195

利血平195

三、其它类197

硫酸双肼酞嗪197

亚硝基铁氰化钠199

第五节 止血药199

酚磺乙胺199

氨甲苯酸200

氨甲环酸200

枸橼酸钠201

安得络新201

第六节 抗凝血药201

华法林钠202

第七节 抗贫血药202

硫酸亚铁203

富马酸亚铁204

第八节 血浆代用品204

右旋糖酐205

第九节 促进白细胞增生药206

甲酰四氢叶酸钙206

复习思考题206

羟乙基淀粉206

缩合葡萄糖206

第十一章眼科用药207

第一节 生物碱类药物207

硝酸毛果芸香碱207

水杨酸毒扁豆碱208

第二节 苯乙胺类药物209

盐酸去氧肾上腺素209

第三节 尿嘧啶类药物210

碘苷210

第四节 磺酰胺类药物210

乙酰唑胺210

硫酸锌211

第五节 重金属化合物类药物211

硝酸银211

第六节 托哌类药物212

氢溴酸后马托品212

复习思考题213

第十二章抗菌药214

第一节 消毒防腐药214

一、醇类214

乙醇214

苯甲醇214

二、酚类215

苯酚216

液化酚217

甲酚217

三、醛类218

甲醛溶液218

〔附〕乌洛托品219

四、酸类219

苯甲酸219

苯甲酸钠220

水杨酸220

十一烯酸221

硼酸222

过氧乙酸222

〔附〕十一烯酸锌222

〔附〕硼砂224

五、重金属类224

氧化锌225

炉甘石226

氯化氨基汞226

六、氧化剂类227

高锰酸钾227

过氧化氢溶液228

七、季铵盐类228

苯扎溴铵229

度米芬230

八、双缩二胍类231

醋酸洗必泰231

九、酯类232

对羟基苯甲酸乙酯232

十、其它类232

碘233

升华硫233

氯胺T233

甲紫234

雷佛奴尔235

第二节 抗结核病药235

对氨基水杨酸钠236

一、对氨基水杨酸类236

二、酰肼及酰胺类237

异烟肼237

吡嗪酰胺239

三、其它类239

盐酸乙胺丁醇239

氨硫脲240

第三节 抗麻风病药240

氨苯砜241

第四节 硝基呋喃类抗菌药241

呋喃妥因242

呋喃唑酮242

第五节 其它类抗菌药243

盐酸黄连素243

吡哌酸244

复习思考题245

第十三章寄生虫病防治药246

第一节 驱肠虫药246

一、哌嗪类246

枸橼酸哌嗪246

二、咪唑类247

盐酸左旋咪唑247

噻苯咪唑247

第二节 抗吸虫病药248

氯硝柳胺248

三、嘧啶类248

双羟萘酸噻嘧啶248

四、酚类248

一、锑剂249

酒石酸锑钾249

酒石酸锑钠251

二、其它类251

呋喃丙胺251

硫双氯酚251

第三节 抗丝虫病药252

枸橼酸乙胺嗪252

吡喹酮252

第四节 抗疟疾药253

一、喹啉类253

奎宁253

磷酸伯氨喹254

磷酸氯喹255

二、嘧啶类255

乙胺嘧啶255

第五节 抗阿米巴病及抗滴虫病药256

甲硝唑256

双碘喹啉256

葡萄糖酸锑钠257

第六节 抗黑热病药257

羟乙磺酸戊烷脒258

复习思考题258

第十四章磺胺类药物260

第一节 磺胺类药物概述260

一、磺胺类药物的发展和命名原则260

二、磺胺类药物的理化性质和鉴别方法264

三、磺胺类药物的含量测定方法267

四、制菌机理与结构和药效关系270

第二节 磺胺类药物271

磺胺嘧啶271

磺胺嘧啶银272

磺胺嘧啶钠272

磺胺甲基异恶唑273

磺胺二甲基恶唑273

磺胺酯酰钠274

磺胺二甲嘧啶275

磺胺对甲氧嘧啶275

磺胺甲氧吡嗪275

柳氮磺胺吡啶276

磺胺米隆276

甲氧苄氨嘧啶276

复习思考题277

一、青霉素及其盐类278

第十五章抗生素278

第一节 β-内酰胺类抗生素278

青霉素钾279

二、半合成青霉素282

青霉素V283

苯氧乙基青霉素钾283

苯氧丙基青霉素钾283

邻氯青霉素钠284

苯唑青霉素钠284

乙氧萘青霉素钠285

氨苄青霉素钠285

羧苄青霉素286

羟氨苄青霉素286

茚羧青霉素287

缩酮氨苄青霉素287

三、头孢菌素287

头孢噻吩钠288

吡噻孢霉素288

氨苄孢霉素288

第二节 氨基糖甙类抗生素289

乙基硫霉素289

四、β-内酰胺酶抑制剂289

克拉维酸289

先锋霉素Ⅵ289

头孢唑啉289

头孢氨苄289

硫酸链霉素290

硫酸卡那霉素291

丁胺卡那霉素292

庆大霉素A292

新霉素293

巴龙霉素293

阿霉素293

氯霉素294

第三节 氯霉素类抗生素294

无味氯霉素295

琥珀氯霉素295

第四节 四环素类抗生素296

盐酸四环素297

盐酸土霉素298

盐酸脱敏氧土霉素299

第五节 大环内酯类抗生素299

红霉素299

无味红霉素300

乳糖酸红霉素300

利福平301

利福霉素B301

第六节 利福霉素类抗生素301

第七节 多肽、多烯类抗生素302

多粘菌素302

硫酸多粘菌素β302

硫酸多粘菌素E302

博莱霉素303

两性霉素B303

制霉菌素304

第八节 其它类抗生素304

盐酸正定霉素305

新?霉素钠305

灰黄霉素306

盐酸林可霉素306

盐酸克林霉素306

复习思考题307

第十六章甾类激素药物308

第一节 甾类激素药物概述308

一、甾类激素药物的结构308

二、甾类激素药物的命名309

三、甾类激素药它的鉴别方法311

四、甾类激素药物的含量测定方法315

第二节 甾类激素药物317

一、雄甾烷类药物317

丙酸睾丸素317

甲基睾丸素318

二、雌甾烷类药物319

苯丙酸诺龙319

雌二醇320

〔附〕己烯雌酚320

三、孕甾烷类药物321

黄体酮322

氢化可的松324

醋酸地塞米松324

倍他米松326

醋酸泼尼松326

醋酸氢化泼尼松326

第三节 甾类避孕药327

醋酸氟轻松327

炔雌醇328

炔诺酮329

甲基炔诺酮329

醋酸甲地孕酮329

〔附〕前列腺素330

复习思考题331

第十七章维生素332

第一节 油溶性维生素332

维生素A332

维生素D333

维生素A醋酸酯333

维生素D3334

维生素D2334

维生素E335

维生素E醋酸酯335

维生素K336

维生素K3337

维生素K1338

维生素K4338

第二节 水溶性维生素338

维生素B1338

维生素B2341

呋喃硫胺341

优硫胺341

维生素B0343

盐酸吡哆醇344

维生素B12345

叶酸346

烟酸347

烟酰胺348

维生素C348

复习思考题351

硫酸钡352

一、X-射线造影剂352

第十八章诊断用药和解毒用药352

第一节 诊断用药352

碘化钠353

泛影酸354

泛影葡胺355

泛影酸钠355

碘番酸356

胆影酸356

荧光素钠357

第二节 解毒用药357

二、器官功能诊断用药357

一、有机磷中毒解毒药358

碘解磷定358

二、砷及重金属中毒解毒药359

二巯基丁二钠360

依地酸钠钙360

三、氰化物中毒解毒药361

亚甲蓝361

硫代硫酸钠363

四、其它解毒药364

药用炭364

复习思考题364

第一节 烷化剂类抗肿瘤药365

第十九章抗肿瘤药物365

一、氮芥类367

甲酰溶肉瘤素367

消瘤芥367

环磷酰胺368

二、乙烯亚胺类369

塞替派369

环己亚硝脲370

五、其它类370

盐酸丙卡巴肼370

四、亚硝基脲类370

白消安370

三、磺酸酯类370

第二节 抗代谢物类抗肿瘤药371

一、嘧啶类371

氟尿嘧啶371

盐酸阿糖胞苷372

二、嘌呤类372

巯嘌呤372

硫唑嘌呤373

三、叶酸类373

甲氨蝶呤374

第三节 生物碱类抗肿瘤药374

硫酸长春新碱374

复习思考题375

第一节 司班和吐温类376

第二十章药用聚合物376

第二节 纤维素衍生物类378

微晶纤维素378

氧化纤维素379

甲基纤维素379

羧甲基纤维素钠379

第三节 离子交换树脂类379

降胆敏379

第五节 其它药用聚合物类380

聚乙二醇380

二甲聚硅氧烷380

第四节 聚硅氧烷类380

复习思考题381

第二十一章药物制剂分析及体内药物分析简介382

第一节 片剂分析383

一、片剂的含量测定383

二、赋形剂的干扰与排除383

三、片剂含量测定结果的计算384

第二节 注射剂分析385

一、注射剂的含量测定385

二、附加成分的干扰与排除385

三、注射剂含量测定结果的计算387

五、提取分离法388

四、灼烧法388

第四节 复方制剂分析388

一、加热使基质液化后直接测定法388

三、滤除基质后测定法388

二、溶解基质后测定法388

第三节 软膏剂的分析388

一、不经分离处理，直接测定制剂中主要成分的含量389

二、经适当方法分析后，通过计算求得制剂中主要成分的含量389

三、经分离处理后，测定制剂中各主要成分的含量390

四、只测制剂中少数主要成分的含量390

第五节 体内药物分析简介390

一、体内药物分析的重要性和意义390

三、体内药物分析方法的特点391

二、体内药物分析的对象和任务391

四、供试品的采取与提取392

五．常用的测定方法393

复习思考题394

第二十二章药房制剂分析法396

第一节 药房制剂分析的意义、任务和特点396

一、药房制剂分析的意义396

二、药房制剂分析的任务396

三、药房制剂分析的特点396

第二节 药房制剂定性分析396

一、药房制剂定性分析的特点396

二、药房制剂定性分析397

一、允许误差范围398

二、药房制剂定量分析的计算398

第三节 药房制剂定量分析398

三、标准液的配制401

四、滴定方法401

第四节 药房制剂分析实例402

第五节 药房制剂定量分析方法的拟订404

一、拟订药房制剂定量分析的原则404

二、拟订药房制剂定量分析的方法405

三、实例405

复习思考题407

一、药物溶解的方式409

第二十三章药物的物理性质409

第一节 药物的溶解度409

二、溶剂的结构特征与溶解度的关系412

三、溶质的结构特征与溶解度的关系413

四、影响药物溶解度的外界因素416

五、增加溶解度的方法416

第二节 药物的沸点和熔点417

一、药物的化学结构与沸点417

二、药物的化学结构与熔点419

第三节 药物的颜色422

一、可见光线的吸收与颜色422

三、药物的化学结构与颜色423

二、发色团和助色团423

一、晶体药物的晶态与晶型425

第四节 药物的晶型425

二、药物多晶型的特征426

三、药物多晶型的鉴别426

四、药物的多晶型现象426

五、药物的晶型与疗效的关系427

六、控制药物晶型的方法427

第五节 药物的吸湿性428

一、无机盐类药物的吸湿性428

二、低分子有机药物的吸湿性428

四、高分子有机药物的吸湿性429

三、有机盐类药物的吸湿性429

第六节 药物的紫外吸收430

一、电子跃迁的类型430

二、药物的结构与紫外吸收430

三、药物紫外吸收波长的估计431

四、影响紫外吸收的因素436

第七节 药物的红外吸收438

一、药物的化学结构与红外吸收438

二、影响药物红外吸收峰位置的因素440

复习思考题441

一、酸性功能基的类型及药物443

第—节 药物的酸性443

第二十四章药物的酸碱性443

二、酸性强度的顺序448

三、影响药物酸性强度的因素449

第二节 药物的碱性454

一、碱性功能基的类型及药物454

二、碱性强度的顺序457

三、影响药物碱性强度的因素458

第三节 多酸、碱功能基药物的酸碱性强度459

一、药物分子中含多个酸性功能基460

二、药物分子中含多个碱性功能基460

三、药物分子中既有酸性功能基，又有碱性功能基461

一、酸碱度改变引起药物沉淀的变化462

第四节 酸碱度改变引起药物的变化462

二、测定药物溶液变化点的pH值464

复习思考题465

第二十五章药物的化学稳定性467

第一节 药物的水解性467

一、药物的水解467

二、药物的化学结构与水解性的关系470

三、影响药物水解的因素471

四、防止药物水解的原则474

第二节 药物的氧化性还原性476

一、无机药物的氧化性和还原性476

二、有机药物的还原性477

三、有机药物的氧化性490

第三节 二氧化碳对药物的影响492

一、改变药物的酸碱度492

二、引起沉淀493

三、引起药物分解494

四、引起固体药物变质495

第四节 药物的异构化和聚合496

一、药物的异构化496

二、药物的聚合497

复习思考题498

第二节 影响药物变质的因素499

一、空气499

第一节 药物贮存保管的重要性499

第二十六章药物的贮存保管499

二、光线500

三、温度501

四、湿度501

五、微生物和昆虫502

六、时间502

第三节 药物贮存的原则和方法503

一、密闭贮存503

二、密封及熔封或严封贮存503

六、指定温度范围贮存504

五、干燥处贮存504

四、阴凉处或冷暗处及冷处贮存504

三、遮光(避光)贮存504

七、防冻贮存505

八、危险药物的贮存505

复习思考题505

实验一氯化物及砷盐的检查506

〔附〕TN-100型托盘式扭力天平的用法508

实验二氯化钾注射液的含量测定509

〔附〕阿贝折光计的用法511

实验三葡萄糖注射液的含量测定514

〔附〕旋光计的用法515

实验四 蒸馏水的杂质检查517

实验五溴化钾溶液的含量测定519

〔附〕6400火焰光度计的用法520

实验六酊剂中乙醇的含量测定523

〔附〕SP-2305E型气相色谱仪的用法524

实验七 薄层层析法鉴别药物和纸层析法检查药物中杂质的限量525

实验八扑尔敏注射液的含量测定529

〔附〕751型分光光度计的用法531

实验九 枸橼酸钠的含量测定534

实验十 几种有机药物的定性鉴别(一)536

实验十一磺胺醋酰钠的制备、鉴别、检查及含量测定538

〔附〕25型pH计的用法544

实验十二 几种有机药物的定性鉴别(二)546

实验十三 几种常用药物的稳定性试验550

实验十四 乳酸钠注射液的含量测定554

实验十五 未知药物分析555

实验十六 乙酰水杨酸片的含量测定556

实验十七 药房制剂分析558

实验十八 设计2%盐酸普鲁卡因注射液的药房分析方法565

参考实验567

实验一酊剂中乙醇的含量测定567

实验二 枸橼酸钠溶液的含量测定568

实验三 新洁尔灭溶液的含量测定569

实验四 磺胺嘧啶的含量测定570

实验五 氯化钠的精制、部分杂质检查及含量测定571

二、选用试剂的参考原则575

三、试液配制575

附录一试液、试纸、指示剂及缓冲液的配制575

一、我国常用试剂分级规格575

四、指示剂与指示液配制577

五、试纸的制备578

六、缓冲液配制578

七、检查杂质用标准液配制578

附录二 常用酸碱溶液的比重和浓度580

附录三 乙醇比重表581

附录四 中国药典(1977年版)有效期药品品种表582

药物化学教学大纲585