《表1 国内外主要PARP抑制剂》

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《探析PARP抑制剂的国内专利技术研究动态》

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聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[poly（ADP-ribose）polymerase，PARP]是一种与单链DNA损伤修复密切相关的核酶，由Chambon等[4]于1963年首次报道，是一个由17个蛋白质组成的家族，其中研究最多且最深入的是PARP-1。PARP-1通过碱基切除修复机制在DNA单链损伤修复中起至关重要的作用，是一种靶向聚二磷酸腺苷（adenosine diphosphate，ADP）核糖聚合酶的癌症疗法，第一种成功利用合成致死概念并获得批准在临床上使用的抗癌药物。目前，处于上市及临床阶段的主要PARP抑制剂见表1。