《表1 单因素实验设计与结果》

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《木香烃内酯与去氢木香内酯共包封聚乙二醇化长循环脂质体的制备及表征》


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对薄膜水化法制备PEG-Cos/DL-Lips的处方进行单因素实验,考察药脂比、胆固醇磷脂比、m PEG2000-DSPE加入量、水化时间、探头超声时间共5个因素对脂质体包封率的影响。将制得样品加入流动相甲醇破坏脂质体结构释放药物,HPLC进样分析,计算包封率,结果见表1。根据结果分析,在药脂比为0.3∶1、胆固醇磷脂比为0.15∶1、m PEG2000-DSPE加入量为2%、水化时间为30 min、探头超声时间为2 min时,所得的包封率最好。结果表明,随着含药量的增加,包封率提升;胆固醇磷脂比为0.25∶1时,包封率达到最高值,但随着胆固醇加入量的增多,包封率降低,推测虽然胆固醇加入可增加膜刚性和稳定性,但超过一定范围后会与脂溶性药物竞争,导致包封率下降;m PEG 2000-DSPE加入量在2%、4%、6%时,包封率缓慢升高,但加入量为8%时,包封率明显下降;水化时间和探头超声时间增加对包封率影响较小。