《表1 金雀花碱的卤代反应》

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《金雀花碱的全合成及结构修饰研究进展》


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Luputiu等[22]首次研究了金雀花碱的溴代。通过表征是过溴和二溴代化合物的混合物。用NBS作为催化剂(见表1),用N-Boc金雀花碱在二氯甲烷溶液中得到9-取代金雀花碱溴代物56。没有发现11位及9,11位二溴代的金雀花碱,取代基位置见图14。N-CO2Me金雀花碱在DMF溶剂中能够以57%的产率得到9-取代的金雀花碱溴代物,以17%的产率得到11-取代的金雀花碱溴代物,以2%的产率得到9,11-金雀花碱二溴代产物57[23]。