《表3 咪达唑仑不同剂型的主要药代动力学参数 (±s, n=9) Tab.3Main pharmacokinetic parameters for the differ-ent preparation

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《咪达唑仑直肠凝胶的制备及评价》

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雄性SD大鼠直肠和经胃给药后血药浓度随时间变化曲线见图2。主要药代动力学参数见表3。可见，在同等剂量下（2 mg/kg），直肠凝胶给药后，咪达唑仑的吸收较经胃溶液剂明显改善。直肠凝胶给药的Cmax为经胃溶液给药后Cmax的3~4倍[（73.48±22.37）和（26.62±21.51）μg/L]。同时，直肠给药后的吸收速率有所提高，大鼠体内血药浓度达峰时间Tmax较经胃给药Tmax也有较明显提前[（0.17±0.23）h和（0.31±0.20）h) ]。相应的体内暴露药时曲线下面积（AUC）也提高约2倍。但药物剂型的改变并未改变咪达唑仑的消除速率，半衰期t1/2变化在两倍之内。