《表1 FDA批准LCM用于儿童（年龄≥4岁）及青少年的单药和添加治疗剂量》

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《拉考沙胺在儿童癫痫治疗中的研究进展》

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LCM的作用机制与传统AEDs不同，它是一种新型功能性氨基酸，含有N-苄基-2-乙酰氨基丙酰胺核心结构。LCM可选择性增强电压门控钠离子通道的慢失活，而不影响快失活钠通道，导致可去极化的钠通道比例减少，从而控制癫痫发作。是目前临床实践中惟一已知的选择性抑制慢钠通道的AEDs[7]。LCM用药途径为口服和静脉给药，具有良好的药代动力学特性，口服吸收完全，不受食物影响，服药后0.5～4.0 h内达到血药浓度峰值。在成人的相关研究中，LCM口服的绝对生物利用度近似100%，分布容积大约0.6 L/kg，呈稳态线性药代动力学，血药浓度与剂量呈正比，血浆蛋白结合率低于15%，每天给药2次，服药3 d后达稳态血浓度[8-9]。一个70 kg的成年人其血浆清除率约为1.92 L/h。在体内主要经去甲基化而代谢，40%保持原型经肾排泄，体内T1/2为15～23 h。LCM的不同剂型具有同等生物活性，不同剂型替换时无需考虑相关剂量调整。LCM无肝酶诱导或抑制作用，与CBZ、丙戊酸（VPA）、地高辛、二甲双胍、奥美拉唑或包含炔雌醇和左炔诺孕酮的口服避孕药之间不会发生具有临床意义的相互作用[9]。LCM在儿童（4～16岁）显示与成人非常相似的药代动力学[6]。在儿童癫痫患者中，给药剂量与体重以及用药治疗（单药/添加）相关（表1）。LCM对儿童肝肾功能影响甚微，对于轻到中度肝功能受损的儿童患者，体重≥50 kg的患者最高推荐剂量为300 mg/d，体重<50 kg的患者最大剂量应降低25%。对于重度肝功能受损的患者不推荐使用。对于轻到中度肾功能损害的患者不需调整剂量；对于重度肾功能损害[肌酐清除率（CLcr）≤30 mL/min]及终末期肾病的患者，体重≥50 kg的患者最高推荐剂量为250 mg/d，体重<50 kg的患者建议最大剂量降低25%。