《表1 基于片段的药物发现方法获得的候选药物概览》

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《基于片段的药物设计研究进展》

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B-Raf:mouse sarcoma virus oncogene homologous gene B（小鼠肉瘤病毒致癌基因同源基因B)；Bcl-2:B-cell lymphoma-2（B淋巴细胞瘤-2）；FGFR:fibroblast growth factor receptor（成纤维细胞生长因子受体）；Bcr-Abl:breakpoint cluster region-abl oncogene（断点簇区域-abl癌基

自1996年雅培公司报道了识别结合在靶蛋白活性口袋的低相对分子质量的片段技术——核磁共振构效关系研究法（structure-activity relationships by nuclear magnetic resonance，SAR by NMR）以来，FBDD得到了广泛的应用。同时基于结构生物学、核磁共振技术和计算机技术的发展，FBDD方法大大加快了苗头化合物的发现效率，在苗头化合物优化成为先导化合物/候选化合物方面产生了不少成功的应用。据文献报道，目前基于片段的药物发现方法获得的候选药物中有3个药物（vemurafenib、venetoclax和erdafitinib）已经被美国FDA获批上市，另有约21个药物处于临床研究阶段（见表1）。