《表1 2 CYP3A4诱导剂或抑制剂举例》

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《抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂治疗骨与软组织肉瘤的药物安全管理共识》


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*:该类药物使CYP3A敏感底物AUC增加≥5倍(强)或≥2至<5倍(中等);**:该类药物使CYP3A敏感底物AUC降低≥80%(强)或≥50%至<80%(中)

大多数靶向药物在体内需经CYP3A4代谢转化,而许多临床常用药物又是CYP3A4的强诱导剂或抑制剂。强诱导剂与经CYP3A4代谢的靶向药物合并用药时,可增强靶向药物的代谢速率。而CYP3A4抑制剂与靶向药物同时使用时,则降低靶向药的代谢速率。底物与CYP3A4的结合方式较为复杂,可同时结合多个底物。当同时与CYP3A4结合的底物>1个时,一个底物的结合可能激活某底物,也可能抑制另外一个底物。常见临床药物或食物作为CYP3A4诱导剂或抑制剂的分类见表12。