《表5 树豆酮酸A和特异性抑制剂对肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9酶的IC50测定结果》

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《树豆酮酸A对人肝微粒体中5种常见细胞色素P_(450)酶的体外抑制作用研究》

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体外孵育试验设置试验组、空白组、阳性对照组，每组平行3次。按“2.6”项下方法制备孵育体系，试验组孵育体系中分别加入质量浓度为50.0、15.0、5.0、1.5、0.5、0.15、0.05μmol/L的树豆酮酸A溶液，阳性对照组孵育体系中分别加入“2.4”项下的α-萘黄酮、奎尼丁、（+）-N-3-苄基香酚、酮康唑、磺胺苯吡唑溶液，空白组孵育体系中加入等体积的PBS。按“2.7.1”项下方法处理后，按“2.7”项下方法分析各探针药物对应的代谢产物对乙酰氨基酚、右啡烷、5-羟基奥美拉唑、6β-羟基睾酮和羟基甲苯磺丁脲的含量。以空白组代谢产物的含量记为c0，其余各组的代谢产物含量记为cx，计算剩余酶活性，剩余酶活性（%）=（1-cx/c0）×100%。以树豆酮酸A的质量浓度（x，μmol/L）为横坐标、剩余酶活性（y，%）为纵坐标，使用Graphpad Prism 5.0软件进行非线性回归分析并计算半数抑制浓度（IC50）。肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9酶的剩余酶活性-树豆酮酸A浓度曲线见图3，树豆酮酸A和特异性抑制剂对人肝微粒体中CYP1A2、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9的IC50见表5。