《表1 紫苏醇、配体L及配合物Ru-L对不同肿瘤细胞株的48 h的IC50值》

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《紫苏醇芳基钌配合物的合成及抗肿瘤性能》

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μmol·L-1

通过MTT法研究了紫苏醇、紫苏醇化学修饰配体L以及配合物Ru-L对人源肿瘤细胞株A2780、A2780顺铂耐药株（A2780DDP）、MCF-7和正常细胞HLF 48 h的体外细胞毒性，并以顺铂作为阳性对照药物。从表1可以看出，紫苏醇和配体L对人源肿瘤细胞及正常细胞毒性较小（IC50>200μmol·L-1），与文献报道数值相一致[21，31]，远低于顺铂的细胞毒性。与天然产物、相应配体及[Ru（η6-p-cym）Cl2]2（IC50>200μmol·L-1）相比[32]，配合物Ru-L对A2780细胞、A2780/DDP细胞及MCF-7细胞的毒活性显著提高，其IC50值分别为22、40和34μmol·L-1。同时对人正常细胞HLF毒性较小（IC50>200μmol·L-1），表明引入天然产物紫苏醇后配合物Ru-L不仅可以显著提高对肿瘤细胞的毒性，而且对正常细胞具有较低的毒副作用。为了探究配合物Ru-L对多种肿瘤细胞株毒活性提高的原因，我们深入研究了配合物Ru-L的水解速率，与重要生物分子如DNA、BSA和HSA的相互作用，以及诱导A2780细胞死亡的作用机理。