《表2 酞菁锌配合物的细胞摄取率和IC50值》

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《羧基单取代酞菁锌的合成与光动力抗癌活性》


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本文通过MTT法测试了酞菁锌配合物1和2的离体光动力抗癌活性.如图5所示,如果不施加光照,两个酞菁锌配合物对人胃癌细胞MGC803的生长基本没有影响,说明它们没有暗毒性.但如果施加红光照射,两个配合物均显示了对MGC803的杀伤效应,且存在量效关系,从量效曲线可以计算IC50值(即杀死50%癌细胞所需的药物浓度).如表2所示,酞菁锌配合物1和2的IC50值分别为0.11μmol·L-1和0.13μmol·L-1,低的IC50值,说明它们具有较高的光动力抗癌活性,相对而言,配合物1的抗癌活性稍高于配合物2.值得一提的是,单取代酞菁锌1和2的光动力抗癌活性显著高于它们相应的四取代化合物,即1,8(11),15(18),22(25)-四(4-羧基苯氧基)酞菁锌(记为Zn Pc(α-OPh COOH)4)和1,8(11),15(18),22(25)-四-[4-(2-羧基乙基)苯氧基]酞菁锌(记为Zn Pc(α-OPh CH2CH2COOH)4).在同样实验条件下,Zn Pc(α-OPh COOH)4抑制MGC803的IC50值为3.05μmol·L-1,而Zn Pc(α-OPh CH2CH2COOH)4的IC50值为3.29μmol·L-1[5].