《表1 恩沙替尼及同类药的作用靶点》

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《盐酸恩沙替尼胶囊的药理与临床评价》

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恩沙替尼和同类药的作用靶点参见表1。克唑替尼是一种口服的ATP竞争性小分子抑制剂，其作用靶点为ALK、MET和ROS1[10，11]。与克唑替尼一样，塞瑞替尼是ATP竞争性抑制剂，对ALK的抑制活性是克唑替尼的20倍[12]。除以A LK为治疗靶点外，塞瑞替尼对IGF-1R、INSR和STK22D等癌症靶点也有效[12-14]。阿来替尼是由罗氏开发的一种高选择性和高效的二代ALK抑制剂，它还具有针对RET的活性[15，16]。布加替尼是ALK/ROS1双靶点抑制剂，对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍[17，18]。劳拉替尼是一种新型小分子ATP竞争性抑制剂，其对克唑替尼耐药患者中所有已知ALK和ROS1基因突变都具有高活性[19]。恩沙替尼是ALK、MET、ROS1、A XL的多靶点抑制剂，体外实验证实ALK抑制活性是克唑替尼的3倍-10倍[9]。