《表1 Epacadostat临床试验》

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《吲哚加双氧酶1抑制剂在恶性肿瘤治疗中的研究进展》

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Epacadostat是一种Trp竞争性抑制剂，是目前研究最为广泛的一种针对IDO1的高效、高选择性口服抑制剂[7]。在动物实验中应用Epacadostat可以降低血清和肿瘤部位90%的Kyn，可以明显抑制正常免疫功能小鼠中肿瘤的增殖[8]。在应用Epacadostat治疗52例恶性肿瘤患者的临床试验中，Epacadostat的用量为100mg(2次/d）时即可有效抑制IDO1的活性[9]。另外一项Epacadostat联合Pembrolizumab治疗进展期实体瘤患者Ⅰ/Ⅱ期临床试验（ECHO-202/KEYNOTE-037）的结果显示，联合疗法对黑色素瘤、非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）、肾癌、子宫肿瘤、内膜癌和头颈部鳞癌都有疗效，对PD-L1阳性和阴性的患者均有效。然而，就在这一结果发表时，Ⅲ期临床试验ECHO-301/KEYNOTE-25中期评估结果显示，Epacadostat并不能明显改善黑色素瘤患者的无进展生存期（progression-free survival，PFS），因此，该项目已提前终止。针对Epacadostat临床应用的相关研究，还有大量Ⅰ期、Ⅱ期临床试验仍在进行中（表1）。