《表1 部分处于临床试验不同时期或临床前研究的抗癌肽[62]》

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《抗癌肽的作用机制研究进展》

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在过去的20年中，天然活性分子的多种治疗潜能的持续发现引发了科学界的广泛注意。抗癌肽由于其特殊的阳离子和两亲性的结构特征以及其众多的抗癌机制，使其发挥了良好的抗癌作用或者增强化疗药物的效果，因而有望用于提高化疗药物的敏感性，同时减少对正常组织的毒副作用。目前已有大量不同治疗目的肽类药物进入临床或批准上市，如表1所示，当前已有部分处于临床试验阶段的抗癌肽，并取得了一定的效果[62]。但是抗癌肽的应用和研发仍面临一些挑战，如合成成本较高、易被蛋白酶水解、易聚合、半衰期较短等[63]。因而当前抗癌肽的设计也集中于截短序列等，以降低成本[64]；解决蛋白酶的水解问题，可以通过将天然氨基酸替换成非天然氨基酸，比如设计D-对映体肽、β2，2氨基酸替换、肽骨干环化、end-capping如c-酰胺化、糖类coating等[65-67]；提高半衰期可以将抗癌肽聚乙二醇修饰（PEGylation），结合到血清白蛋白或抗体片段等[68]。由此可见虽然抗癌肽在肿瘤治疗方面有很好临床应用价值，但是仍需克服这些缺陷和挑战，才能在肿瘤药物治疗领域有一席之地。因此，进一步确定和发现更多抗癌肽模板和抗肿瘤机制以及克服肽类药物缺点的新方法对抗肿瘤临床治疗药剂的发展具有重大意义。