《表2 优选化合物的最低抑菌浓度》

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《二硫吡咯酮类衍生物的合成及抗菌活性研究》

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纸片扩散法测试出的活性较强的4个化合物（2c、2f、2i、4a）为待测化合物，阳性对照化合物为环丙沙星、利福平和万古霉素。测试菌株采用SAU ATCC29213、枯草芽孢杆菌ATCC6633、粪肠球菌ATCC29212、大肠埃希菌ATCC25922和耻垢分枝杆菌ATCC700084。将待测化合物溶于DMSO(640～0.625μg/ml）中，分别取10μl该溶液加入96孔板中。将细菌细胞悬浮于符合0.5 Mc Farland标准（1.5×108/ml）的Muller-Hinton液体培养基（MHB，Oxoid）中，然后稀释1000倍（1×105/ml），分别取90μl接种于含有待测化合物溶液的96孔板中。接种过的96孔板在37℃下孵育24 h，观察微生物生长情况。4个化合物对5种细菌的MIC值测定结果（表2）表明，2个化合物（2c、2i）对SAU具有较好的抑制活性，其MIC值均为1μg/ml，与阳性对照万古霉素（MIC=1μg/ml）的抑制作用相当。2c对枯草菌具有一定的抑制活性，其MIC值为2μg/ml。2i对粪肠球菌具有较好的抑制作用，其MIC值为2μg/ml，活性优于万古霉素（MIC=4μg/ml），弱于环丙沙星（MIC=1μg/ml）。2i对耻垢分枝杆菌的MIC值为16μg/ml，与阳性对照万古霉素的抑制作用相当，弱于环丙沙星（MIC=0.25μg/ml）的抑制作用。所合成的化合物对大肠埃希菌只表现出较弱的抑制活性，MIC值均≥32μg/ml。