《表1 溶剂和温度对氨甲酰基硅烷与四元杂环3-酮反应的影响》

《表1 溶剂和温度对氨甲酰基硅烷与四元杂环3-酮反应的影响》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《氨甲酰基硅烷作为氨酰基源合成3-羟基-3-杂环丁基甲酰胺衍生物》


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3-环氧丁酮是一种普通的商业可购买试剂,它与氨甲酰基硅烷[31]在无水无氧的条件下反应,直接生成了3-羟基-3-环氧丁基酰胺衍生物.选择N,N-二甲基氨甲酰基三甲基硅烷(2a)作为底物,在不同溶剂中和不同温度下与3-环氧丁酮(1)反应,考查溶剂和温度对反应的影响,反应结果列入表1.由这些结果可以看出,当甲苯作溶剂,反应温度为60℃时,反应时间最短,反应产物的产率最高;当在苯中反应,时间较长,产物的产率较低;而在其它极性较大的溶剂如二氯甲烷、乙腈、四氢呋喃中,则不发生反应.因此甲苯是该反应的最佳溶剂.对反应温度的选择发现,温度低于60℃时,反应时间较长,产率较低,温度增高反应较快,副反应较多,产率会降低.