《表1 FA-DNJ-C6的糖苷酶抑制活性(Ki,μmol·L-1)、相对效价(rp)和相对单效价(rp/n)》
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《脱氧野尻霉素类两亲化合物的合成及其超分子糖苷酶抑制活性研究》
根据文献[8c]方法,测定了对硝基苯酚(PNP)和邻硝基苯酚(ONP)在柠檬酸-磷酸盐缓冲液(pH=5.5,0.1mmol/L)和PBS缓冲液(pH=6.8或7.3,0.1 mmol/L)中的标准曲线.分别以米格列醇(上市药物)和单体化合物DNJ-1为阳性对照,研究了FA-DNJ-C6的糖苷酶抑制活性.如图5和表1所示,FA-DNJ-C6对α-糖苷酶具有好的选择性抑制作用,拟合结果呈良好的线性关系,而对β-糖苷酶没有活性.与1-脱氧野尻霉素(DNJ)[25]相比,FA-DNJ-C6对α-糖苷酶具有好的选择性.
图表编号 | XD00126044300 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.12.01 |
作者 | 李敏、刘茂华、王琪、王克让、李小六 |
绘制单位 | 河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室、邢台学院化学与化工学院、河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室、河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室、河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室、河北大学化学与环境科学学院药物化学与分子诊断教育部重点实验室河北省化学生物学重点实验室 |
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