《表6 N-取代构效关系：新型杀虫3-氨基吡啶脲的发现》

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《新型杀虫3-氨基吡啶脲的发现》

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到目前为止，所有工作都集中在含有与脲链的羰基相邻的NH基团的类似物上。另外，还制备了一些N-烷基化类似物，以探讨这种取代对杀虫活性的影响。如表6所示，N-烷基化类似物普遍耐受性良好。31(R=H）的N-烷基化物（R=Me，45；R=Et，46）也对桃蚜具有活性。然而，在杀虫谱方面没有任何改善。26（对烟粉虱活性很小）的N-烷基化物——化合物47和48不仅对桃蚜无活性，就连对烟粉虱的一点活性也丧失了。噁二唑系列化合物也可发生N-烷基化反应。化合物49(R=Me）保留了32(R=H）对桃蚜的活性。然而，对于化合物34(R=H）和50(R=Me）来说，与NH化合物34相比，N-甲基化合物50对桃蚜的活性没有增加。令人失望的是，与N-H化合物相比，N-烷基化化合物对烟粉虱的活性没有提高。