《表1 临床阶段ATP竞争性抑制剂》

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《口服Akt抑制剂的临床研究进展》

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该类抑制剂结合激酶域ATP位点，表现为ATP竞争性抑制。但因AGC激酶家族ATP结合位点结构高度相似，寻找专一的激酶抑制剂并不容易。同时，Akt 3种亚型激酶域的序列同源性达80%以上[13]，当前进入临床阶段的ATP竞争性抑制剂均无法区分Akt各亚型，研发选择性抑制Akt特定亚型的ATP竞争性抑制剂也是未来致力于实现的目标。已进入临床阶段的部分ATP竞争性抑制剂概况及主要缺点见表1所示。