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上篇经皮给药新剂型3

第一章 药物透皮吸收给药系统3

第一节 透皮给药系统的设计4

第二节 应用药物物理化学性质对药物经皮渗透性的预测6

一、药物性质6

二、药物在角质层中的一些重要的物理化学性质7

三、以药物的物理化学性质对其透皮吸收性质的预测11

四、透皮吸收药物的动力学12

五、用渗透物质的分子大小和分配系数预测皮肤的渗透性12

六、透皮给药已选用的药物13

第三节 在设计透皮给药系统时的一些重要考虑14

第四节 透皮给药系统的骨架和贮库材料15

第五节 透皮给药系统常用的压敏胶18

一、硅酮压敏胶19

二、丙烯酸酯压敏胶22

三、聚异丁烯压敏胶23

四、几种压敏胶对一些药物的释放性能的比较24

第六节 透皮给药系统的生产技术25

一、连续性涂布层合生产工艺25

二、液态填装密封袋生产工艺29

三、透皮胶带的强度、粘性、形成原理29

第七节 一种新型的经皮给药载体-传递体30

一、传递体的特点30

二、传递体的组成及制备方法32

三、传递体的穿透动力学32

四、传递体的实际应用33

第二章 皮肤的结构及生化36

一、皮肤表面36

二、表皮37

三、真皮和表皮接合处39

四、真皮39

五、皮下组织39

六、皮肤附属器39

第三章 改善药物经皮渗透性的化学方法41

二、吡咯酮类44

一、亚砜类44

三、月桂氮?酮（Azone）及其类似物45

四、脂肪酸及其酯46

五、表面活性剂48

六、醇类48

七、多元醇类49

八、萜（烯）类49

九、胺及酰胺类51

十、环糊精52

十一、氨基酸52

十二、大环化合物53

十三、软渗透促进剂53

十四、有机溶剂类53

十六、其它54

附：一些表示渗透促进剂效能的参数54

十五、磷脂类54

第四章 改善药物经皮渗透的新方法57

第一节 离子导入法透皮给药的研究57

一、概述57

二、离子导入法的基本原理59

三、经皮离子导入系统的组成65

四、影响药物经皮离子导入转运的因素67

五、离子导入法的应用71

六、离子导入的研究进展72

第二节 电致孔法透皮给药的研究73

一、概述73

二、电致孔法透皮给药的机制74

三、电致孔法与离子导入法的比较74

四、影响电致孔法透皮给药的因素75

五、电致孔法透皮给药的应用举例77

第三节 超声波法透皮给药的研究78

一、概述78

二、超声治疗仪及实验装置79

四、超声波法透皮给药的机制80

三、超声波的基础理论80

五、影响超声波透皮给药的因素83

六、超声波透皮给药的应用举例85

第五章 物理方法研究皮肤角质层的渗透性89

一、差示扫描量热法（DSC）89

二、电子自旋共振法（ESR）90

三、搏利叶变换红外光谱法（FTIR）92

四、激光拉曼光谱法94

五、X-射线衍射分析（XRS）95

六、荧光分析法97

七、其他97

第六章 药物经皮渗透的实验方法100

第一节 体外渗透实验100

一、皮肤模型100

（一）人工合成膜100

（二）动物皮肤101

二、体外渗透实验105

三、测定技术109

第二节 体内渗透实验110

一、动物模型的比较研究110

二、给药方法111

三、测定技术111

第三节 影响经皮渗透的生理因素113

一、皮肤的水化113

二、温度113

三、皮肤条件113

四、皮肤代谢115

五、皮肤部位116

六、种属差异117

第七章 透皮吸收制剂的评价119

第一节 体外评价119

一、粘性119

二、体外释放度的测定121

三、体外经皮渗透试验123

四、皮肤的毒性和刺激性123

一、透皮吸收制剂生物利用度的测定124

第二节 生物利用度及影响因素124

二、透皮吸收制剂的生物等效性127

三、透皮吸收制剂生物利用度评价中的几个问题128

第三节 局部用药的评价130

一、体外药物的释放130

二、生物利用度和生物等效性132

第八章 皮肤局部用制剂的设计134

第一节 皮肤局部外用制剂134

一、概述134

二、皮肤局部用制剂处方的物理化学性质的要求134

三、局部外用制剂的外观要求134

第二节 皮肤局部外用制剂及常用基质135

一、液体制剂135

二、半固体制剂135

第三节 在皮肤局部外用制剂中常用的添加剂153

一、常用的添加剂概述153

二、皮肤局部用制剂中的微生物污染及防腐剂156

三、皮肤局部用制剂中的抗氧剂158

四、皮肤局部用制剂中的表面活性剂159

五、皮肤局部用制剂的稳定性考察160

第四节 类固醇皮肤局部外用制剂的设计161

第五节 皮肤局部外用制剂流变学163

一、概述163

二、局部外用制剂基质流变性的基本知识163

三、皮肤局部用制剂流变性的老化问题167

四、切变速率在药剂学领域中的应用及产品最终需要的粘度167

五、皮肤外用制剂的流变学参数与药物生物利用度的关系169

六、粘度的测定171

第六节 新型的皮肤局部用给药系统——脂质体173

一、概述173

二、脂质体局部外用的机制174

三、研究和应用简介176

四、展望178

五、皮肤局部用脂质体制剂制备工艺及处方实例178

二、处方前研究工作的组织和工作内容191

一、历史发展概要和药物制剂处方确定前的研究工作的意义191

下篇药物制剂处方确定前的研究工作191

第九章 概论191

三、生物药剂学一些基本原理在剂型设计中的应用193

第十章 偏光显微镜195

第十一章 漫反射光谱200

一、理论200

二、漫反射光谱的测量201

第十二章 热分析205

一、概述205

二、热熏法在考察药物和辅料的脱水过程中的应用205

三、热熏法在某些药物分解失重的研究中的应用206

四、DSC和DTA热分析曲线对药物原料的表征207

五、DSC和DTA热分析曲线对淀粉和淀粉胶浆的表征207

六、纤维素及其衍生物的TG和DSC热分析曲线特征208

七、乳糖的DTA和DSC热分析曲线表征209

八、硬脂酸镁的热分析表征210

九、药物多晶型及其转变的热分析表征210

十、用DSC及DTA考察药物的配伍禁忌215

十一、DSC及DTA用于固体药物稳定性的预测217

十二、DSC用于药物纯度测定220

第十三章 粉体的粒度224

第一节 概述224

第二节 粒度大小与分布224

一、粒径的表示方法224

二、粒度的分布226

第三节 粒度分析中的统计学226

一、数据统计的方法226

二、数目分布、重量分布及表面积分布的转换230

第四节 取样231

一、取样的黄金规则231

二、取样的方法232

第五节 粒度的测定方法233

一、筛分法234

二、流动扫描法235

三、沉降法236

四、显微镜法238

五、光子相关光谱法239

六、其他测定方法240

第十四章 药物溶解度及其常用的测定方法241

第一节 概述241

一、pH对溶解度的影响241

二、同离子效应242

第二节 粒度大小对溶解度的影响243

三、温度对溶解度的影响243

第三节 药物溶解度的常用测定法244

一、制备饱和溶液244

二、取样247

三、分析方法248

（一）重量分析法248

（二）相溶法248

（三）分光光度法249

（六）分配系数法250

（四）色谱法250

（五）同位素标记法250

（七）电化学法251

（八）容量分析法251

第十五章 药物的油/水分配系数255

第一节 油/水分配系数的测定方法255

一、摇瓶法255

二、高效液相色谱法256

三、薄层层析法和纸层析法257

四、自动测定法257

第二节 溶剂系统的选择258

第三节 测定油/水分配系数的用途260

一、P值可用于预测药物在水中的溶解度260

二、预测药物在混合溶剂中的溶解度261

三、由药物的疏水性及其分子结构中基团的疏水性估计药物在体内的分配系数263

四、药物油/水分配系数用于预测药物的经皮渗透性264

第一节 概述271

第十六章 电离常数的测定271

第二节 电位滴定法测定电离常数272

一、方法原理272

二、应用范围273

三、应用实例273

四、电位滴定法测定电离常数的几个问题275

第三节 光度法测定电离常数276

一、方法原理276

二、应用范围277

三、应用实例277

四、光度法测定电离常数的几个问题279

第四节 溶解度法测定药物的电离常数280

一、方法原理280

二、应用范围280

三、应用实例281

四、溶解度法测定电离常数的几个问题281

一、接触角283

第十七章 药物的润湿性283

（一）直接测量284

（二）间接测量285

二、极性指教287

三、临界表面张力288

四、润湿热和润湿功289

第一节 药物的降解途径291

一、化学降解291

第十八章 药物的稳定性研究291

二、物理降解293

第二节 药物稳定性的影响因素295

一、温度295

二、吸湿性295

三、pH296

四、晶型299

五、添加剂300

六、光301

二、溶液的稳定性302

一、毒理学研究中的稳定性302

七、辐射302

第三节 处方前药物的稳定性研究302

三、药物固态下的稳定性303

四、药物与辅料的相容性实验304

（一）常规方法305

（二）析因设计305

（三）热分析法310

（四）漫反射光谱310

（五）混悬技术310

第四节 药物制剂的稳定性实验311

第十九章 药物在聚合物中扩散的数学模型313

第一节 菲克定律313

一、扩散现象313

二、菲克第一定律313

三、菲克第二定律314

二、稳定状态315

三、零级释放315

一、在恒浓差下溶质透过聚合物薄膜315

第二节 溶质透过聚合物薄膜屏障的释放315

四、滞后时间316

五、溶质的渗透系数316

第三节 溶质从半无界聚合物释放316

一、溶质从半无界聚合物——理想漏槽系统释放316

二、kt很大时的公式317

三、kt很小时的近似公式318

四、Higuchi公式318

第四节 溶质从几何形状不同的聚合物释放319

一、溶质从聚合物薄片释放319

二、溶质从圆柱形聚合物释放320

三、溶质从圆球形聚合物释放321

第五节 溶质从水膨胀系统释放322

一、溶胀及溶解现象322

二、溶质从亲水性聚合物平板释放323