《表1 目标化合物对MRSA的MIC (μg·m L-1) 与MBC (μg·m L-1)》

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《新型大黄酸酯衍生物的合成与生物活性研究》

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该类化合物所测试的MRSA有不同程度的抑制活性，具有潜在的抗MRSA活性，尤以化合物Ⅱ-3、Ⅱ-10的活性最佳，其中化合物Ⅱ-3对所测MRSA的MIC和MBC值分别为128和512μg·m L-1，优于天然产物大黄酸的抗MRSA活性，略优于对照药苯唑西林的抗MRSA活性；化合物Ⅱ-10对MRSA的MIC和MBC值分别为32和64μg·m L-1，抗MRSA活性明显优于修饰前的大黄酸和对照药苯唑西林。虽然该类化合物的抗MRSA活性低于对照药万古霉素，但是从表1中可以看出，对大黄酸结构改造后，大多数化合物对所测试MRSA的活性较大黄酸有较大改善，也表明膦酸酯片段的引入，对抗MRSA活性有促进作用。该类化合物的抗MRSA活性值得深入研究，以获取抗MRSA候选化合物。见表1。