《表1 用于肿瘤治疗的SREBP-1抑制剂》

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《潜在的代谢性疾病治疗靶点——固醇调节元件结合蛋白》

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目前用于癌症治疗的SREBP-1抑制剂主要处于临床前研究，主要有法图他汀（fatostatin）、FGH10019、桦木醇、PF-429242、25-HC等（表1）。其中Tang等[34]发现的一种小分子桦木醇，通过诱导蛋白SCAP和Insig的相互作用，使得SCAP-SREBP复合物在内质网膜的保留时间延长，进而特异性地抑制SREBPs蛋白的成熟，从而降低胆固醇和脂肪酸的生物合成。动物实验研究发现，该分子可以增加胰岛素敏感性，并可改善饮食诱导的肥胖症，降低血清和组织中的脂质含量，减小了AS斑块的尺寸并提高了AS斑块的稳定性。作为SREBPs蛋白抑制剂，该分子在体内显示出多种有益效果，证明了抑制SREBPs途径可能是治疗代谢疾病的有用策略。