《表1 常用药物位点抑制剂》

《表1 常用药物位点抑制剂》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
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《用于人血清白蛋白检测的有机荧光分子探针的研究进展》


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如图1所示,HSA包含三个球状结构域,共有6个结构亚域(IA、IB、IIA、IIB、IIIA、IIIB[10]).在这些亚域中,含有两个药物位点(drug sites)[11],其中药物位点1位于IIA亚域,其疏水空腔能够与许多常见的小分子药物结合,起到输运药物的效果;而药物位点2位于IIIA亚域[12],其内部空腔除了具有疏水作用外,还含有丰富的氢键供受体[13],能够与多种药物分子结合,特别是含有羧基或酯基的小分子药物.如表1所示,许多常用的小分子药物能够与人血清白蛋白的两个药物位点结合,当药物与白蛋白结合后,其在血浆中的溶解性增加,毒性降低,延缓药物的氧化过程,从而增加药物的作用时间.在研究荧光探针与血清白蛋白的相互作用时还经常用到牛血清白蛋白(BSA)进行分析,这是由于BSA与HSA是同源蛋白,在结构与氨基酸序列上有着很高的相似性.