《表1 化合物抗补体及抗氧化活性 (x±s, n=3)》
NA-无活性;—-未测NA-no activity;—-not tested
对分离的16个化合物(1~15,17)进行了经典和旁路途径的抗补体活性测定,结果见表1。16个化合物对补体系统显示了不同程度的抑制活性:黄酮类化合物(1~9)的CH50为0.049~2.981mmol/L,AP50为0.580~13.563 mmol/L,仅6显示无活性;木脂素类化合物(10~12)的CH50为0.251~1.435 mmol/L,AP50为1.736~7.764mmol/L;萜类化合物(13~15)的CH50为0.670~3.988 mmol/L,仅13显示有旁路抗补体活性,其AP50为19.129 mmol/L;甾醇化合物17的CH50为0.710 mmol/L,AP50为1.050 mmol/L。其中,黄酮类化合物3对补体经典途径的抑制活性最强,其CH50为0.049 mmol/L,黄酮类化合物7对补体旁路途径的抑制活性最强,其AP50为0.580 mmol/L,以上结果表明,黄酮类、木脂素类、萜类、甾醇类,这些化合物是密枝圆柏中发挥抗补体作用的重要组成成分,尤其黄酮类化合物起着至关重要的作用;本研究首次发现双黄酮类化合物具有较好的抗补体活性,并且双黄酮类化合物(1~3)经典抗补体活性显著高于单黄酮类化合物(4~9),这可能与其化合物中酚羟基个数增加有关。黄酮中糖苷类化合物(3)抗补体活性明显比其苷元(2)强,这说明黄酮类化合物被苷化后其抗补体活性增强,以上结果表明,在黄酮中酚羟基是抗补体作用的关键基团,并且含有糖苷结构的黄酮类化合物具有较强的抗补体活性,由此可见,黄酮化合物的抗补体活性受多个因素的影响。木脂素化合物中11比12的抗补体活性强,这说明羟基成苷后,不同的糖基取代位置会带来不同的空间效应,从而显著影响木脂素类化合物的抗补体活性。
图表编号 | XD0082027700 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.07.12 |
作者 | 张姣、德吉、付爱玲、陈道峰、卢燕 |
绘制单位 | 复旦大学药学院、西南大学药学院、西藏大学理学院、西南大学药学院、复旦大学药学院、复旦大学药学院 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |