《表1 化合物2a-2m的抗惊厥活性及神经毒性 (小鼠腹腔给药)》

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《"1-(3-苯氧基丙基)-1H-1,2,4-三氮唑衍生物的合成及其抗惊厥活性"》

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a Number of animal used=3-5，Doses of 15，30，100，and 300 mg/kg were administered.The figure in the table indicates the minimum dose whereby bioactivity was demonstrated in half or more of the mice.The animals were examined at 0.5 h after injection was ad

本实验采用了MES和Sc-PTZ模型来评价目标化合物2a-2m的抗惊厥活性.这两个模型目前依然是抗癫痫药物筛选的首要选择，被美国国立卫生研究院（NIH）推荐为主要的抗癫痫药物筛选模型[16]。其中MES模型用于筛选能对抗全身强直阵挛性发作的候选药[17]，而Sc-PTZ模型则用来筛选失神发作的候选药物[18]。本实验对目标化合物2a-2m进行了30、100、300 mg/kg三个剂量的活性和神经毒性评价，其结果见表1。由表1可见，除了化合物2f，2j和2k，其他化合物在100 mg/kg剂量下都显示出抗MES活性，化合物2f，2j和2k也在300 mg/kg剂量下显示出活性；在Sc-PTZ模型中，化合物2a-2h和2j-2m在100mg/kg剂量下表现出了抗惊厥活性，其中化合物2h在低剂量30 mg/显示出活性。在旋转棒法中，化合物2a-2m在300mg/kg剂量下均未显示出神经毒性。实验结果说明大部分化合物在MES和Sc-PTZ模型中均表现出保护活性，说明其对强直性发和失神发作均有效，并且它们均表现出较低的神经毒性。该系列化合物在结构上属于单烷基取代的三氮唑类，在之前的报道中，大多是稠合的三唑衍生物表现出抗癫痫活性。本研究的结果进一步证实了三氮唑片段是一个良好的抗癫痫活性基团，并且单烷基取代的三氮唑同样具有良好的抗癫痫活性，这为三氮唑在药物设计尤其是抗癫痫药物的设计中提供了进一步的科学依据。