《表1 新化合物抗K562的IC50》

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《磷酰胺类化合物的合成及抗K562细胞活性研究》


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1 0 个新化合物对K562细胞均具抑制作用,虽然活性均未能超过达沙替尼,目标物8d活性比伊马替尼活性高;化合物6抗K562细胞活性弱,说明用五元噻唑环取代芳香苯环未必见效,说明异丙基磷酸酯优于乙基磷酸酯,结果见表1。细胞平行试验发现羟基脯氨酸和苯胺没有活性,说明磷酰胺片段具有重要作用。综上,本实验发现了一类新的具有一定抗肿瘤活性的磷酰胺类先导化合物。