《表1 化合物7a～7j对H1975和16HBE细胞的IC50》

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《香豆素-苯胺嘧啶拼合物的合成及抗非小细胞肺癌活性》

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目标化合物7a～7j对NSCLC细胞株H1975细胞增殖抑制活性见表1，化合物7a～7j具有不同程度的抗H1975细胞增殖的活性，IC50为2.70～17.59μmol·L-1；对16HBE细胞的抑制作用相对较弱。除化合物7a、7c、7f和7i外，其余6个化合物抗H1975活性优于对照药吉非替尼（IC50=9.18μmol·L-1）。整体上取代香豆素的3位为腈基的化合物7f～7j抗H1975细胞增殖活性要比3位为乙氧羰基的化合物7a～7e略好；苯胺部分不同环状仲胺的取代对活性有一定的影响，不难看出，环状仲胺为羟乙基哌嗪取代的7e（IC50=4.80μmol·L-1）和7j（IC50=2.70μmol·L-1）要比其他仲胺取代的化合物活性好。其中化合物7j的抑制活性最高。