《表1 PROTAC技术降解蛋白质类型》

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《PROTACs靶向蛋白质降解技术及其在合理药物设计中的应用》

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从人工靶向蛋白降解的设想提出开始，PRO-TACs由多肽向小分子发展，确定了基本的4种小分子降解剂类型MDM2，cIAP，VHL和CRBN，其中VHL，CRBN类E3配体，由于分子量较小、适用范围广、降解效能高等优点，近2年来引起了极大的关注，不断地有蛋白利用该策略成功被靶向降解，例如Sirt2[33]，CDK9[34]，TBK1[35]等等。同时，降解剂的效能也逐渐提高，靶向BRD4的降解剂效能最高达到30 pM[36]。表1总结了目前成功运用PROTACs技术降解蛋白质的案例。