《表1 通式15化合物对根结线虫的活性》

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《中间体衍生化法与新农药创制——杀线虫剂Fluazaindolizine的创制经纬分析》

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首先保留先导化合物结构中8-氯-6-三氟甲基咪唑并吡啶-2-酰胺基团，改变苯环上的取代基，设计了通式结构15，合成化合物D01～D11（见表1），其中化合物D01～D07为一系列单取代芳基磺酰胺。先导化合物D01在RKN（根结线虫）测试中活性最高（EC50=3.9 mg/L），但是对植物有药害，阻碍了进一步的研究，对应的2-甲基取代化合物D02也显示出很强的杀线虫活性，但具有类似的植物药害。而间取代化合物D03～D05虽然活性降低（EC50=16.2～57.3 mg/L），但化合物D04（3-OMe）和D05（3-CF3）对植物安全。对位取代化合物D06和D07对RKN没有活性。