《表3 通式17化合物对根结线虫的活性》

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《中间体衍生化法与新农药创制——杀线虫剂Fluazaindolizine的创制经纬分析》

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表3中的化合物是对8-氯-6-三氟甲基咪唑并吡啶-2-羧酰胺基团的优化，首先移除8-氯-6-三氟甲基取代基（化合物D33），导致活性消失；以6-Cl取代替换6-三氟甲基（化合物D34）也会导致活性消失。二溴取代物（化合物D35和D36）同样导致活性降低，化合物35对RKN显示一定的活性。相反，保留6-三氟甲基取代，用H、F、Br或Me替换8-Cl（化合物D37-D42），均对RKN具有很好的活性，说明结构中保留6-三氟甲基取代是非常重要的，但是这些化合物的活性并没有优于8-Cl取代的化合物D24和D25。除了进行对RKN的活性比较外，还开展了杀线虫的田间试验、毒性及安全评价研究，从中选择化合物D25（fluazaindolizine）进行研究开发。