《表2 通式16化合物对根结线虫的活性》

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《中间体衍生化法与新农药创制——杀线虫剂Fluazaindolizine的创制经纬分析》

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由于2，5-二取代的类似物安全性明显改善，设计了通式16的结构，2位限定为2-Me（D12-D21）和2-Cl（D22-D32）。从表2活性结果可以看出：化合物5位为5-Me，5-OMe和5-OEt，即化合物D17、D22、D25和D26活性最好（EC50=2.0～4.2 mg/L），而其他5位为SMe、SO2Me、OCF2H、OCF3、CN、NO2、OMe和二甲氨基时活性一般。活性好的化合物D17和D22有药害，而2-氯-5-烷氧基类似物D25（5-OMe）和D26（5-OEt）具有较高的安全性，因此将R1限定为氯，改变咪唑并吡啶上的取代基设计了通式17的结构。