《表1 局部药代动力学结果》

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《隐丹参酮皮肤角质类脂体凝胶在大鼠痤疮局部的药动学-药效学相关性研究》

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见表1。微透析采样检测给予隐丹参酮皮肤角质类脂体凝胶后不同时间点的皮肤局部药物浓度变化结果。由表1结果可以看出，隐丹参酮皮肤角质类脂体凝胶的局部药物浓度随着给药时间增加而逐渐升高，并在接1.5 h时达到最高值。皮肤局部药物浓度在1.5～4 h之间时程序下降趋势，而在随后2.5 h内又逐步升高，并在6 h时再次达到峰值，随后逐渐被代谢。实验过程中隐丹参酮皮肤角质类脂体凝胶在皮肤局部的药代动力学特征呈现出一个双峰现象，这可能是皮肤给药的特殊性导致的。经皮给药的凝胶具有一定厚度，药物从基质释放再渗透皮肤。由于浓度差的关系，初始隐丹参酮皮肤角质类脂体渗透皮肤可能存在突释效应，随即被皮肤代谢减少，但随着给药时间的推进，由于厚度的关系，药物释放吸收的速度大于皮肤代谢速度，药物由外至内的逐层渗透使得皮肤局部浓度再次增加，而后随着时间推进，凝胶剂浓度逐渐下降不足以维持高效的浓度差，隐丹参酮逐渐被皮肤代谢，局部药物浓度逐步下降。