《表1 第四代头孢菌素的药代动力学》

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《从结构看第四代头孢菌素的药理特点和作用》

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第四代头孢菌素根据分子结构C-7位上侧链不同可分为2-氨基-5-噻唑亚类和5-氨基-2-噻唑亚类，目前在临床中应用较多的是2-氨基-5-噻唑亚类，主要品种有头孢噻利、头孢吡肟和头孢匹罗。头孢噻利等药物的给药方式为静脉给药和肌肉给药，血清蛋白结合率较低，一般小于20%，呈剂量依赖性，可迅速穿透身体各部位组织和体液，分布较广，其药代动力学特点如表1所示[1，7-8]。有研究表明头孢噻利等第四代头孢菌素类药物在人体内分布广泛、迅速，可分布于痰液、胸水、前列腺液、胆汁、腹腔液、创伤浸出液、水泡液、骨盆死腔液、关节液、前房水、泪液等体液中，同时可良好地分布于前列腺、胆囊、女性生殖器、骨骼、耳鼻喉及口腔等组织器官[9-10]。其中头孢噻利在高剂量给药的情况下，可有效穿透血脑屏障，在脑内形成较高的浓度，是中枢感染有效的抗菌药物[11]。第四代头孢菌素主要经肾小球滤过排泄，几乎全部以原型排出体外，肾功能减退患者的消除半衰期有所延长。