《表2 各类COVID-19治疗药物的药代动力学信息》

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《新型冠状病毒SARS-CoV-2及临床相关药物研究进展》


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目前临床上正在应用或处于临床试验中的药物的药代动力学参数如表2所示。作为最早一批被应用于治疗COVID-19的药物,洛匹那韦/利托那韦的血浆蛋白结合率、Cmax较高,有利于发挥药效,但其不良反应发生率较高,在使用时应注意相关副作用,缩短用药疗程。瑞德西韦目前尚未完成Ⅲ期临床试验,并无药代动力学参数指导应用,但现有数据表明其活性形式主要聚集在PBMC中,有较长的t1/2,能发挥长效作用,临床试验确定的单次给药方式较合理。相比于其他药物,磷酸氯喹的t1/2很长,容易在体内蓄积,服用3~5 g可致死,所以在临床给药时,要减少用量,在第七版诊疗方案中,氯喹的给药剂量较第六版有所修改:按体质量将患者划分,体质量低于50 kg的患者用药第3 d起给药次数由每日2次降为每日1次,可减少蓄积量,降低副作用发生率,也可以考虑用毒性较低的羟氯喹代替磷酸氯喹。抗流感药物阿比朵尔血浆蛋白结合率高、t1/2长,在体内代谢产生多种代谢形式的t1/2较原型药长,临床每日3次给药,应监测相关指标,注意患者是否发生不良反应。法匹拉韦的不良反应发生率高,目前并没有纳入诊疗方案中,但存在临床使用情况,建议监测相关功能指标,避免出现严重副作用、造成不利影响。甘草酸二铵的Cmax小,在体内药代动力学过程复杂,存在肝肠循环,原型药及代谢形式的血浆蛋白结合率均高于90%,t1/2较长,但不良反应轻,安全性好,主要通过改善炎症反应发挥疗效,可与其他抗病毒药物结合使用。