《表1 OACs的药代动力学特性》
华法林是两种不同活性消旋异构体R和S异构体的混合物。口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度接近100%,半衰期(half-life,t1/2)为20~60h,主要经肝脏细胞色素P450(CYP450)酶代谢为无活性的代谢产物,不依赖肾脏清除[4]。在NO-ACs当中,阿哌沙班肝脏清除率最高(75%),其次是利伐沙班(65%)和DE(20%)。阿哌沙班和利伐沙班部分通过CYP450酶代谢而DE仅极少通过CYP450酶代谢。所有的OACs中,仅DE是前药,通过酯酶转化为活性药物达比加群,因此DE的代谢不仅仅局限于肝脏。利伐沙班、阿哌沙班和DE的血浆蛋白结合率分别为95%、85%和35%。OACs的药动学和药效学(pharmacokinetic and pharmacodynamic,PK/PD)参数见表1。
图表编号 | XD0037265800 严禁用于非法目的 |
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绘制时间 | 2019.02.20 |
作者 | 冯瑞江、熊爱珍、梁佳、张卫芳 |
绘制单位 | 南昌大学第二附属医院药学部、南昌大学第二附属医院药学部、南昌大学第二附属医院药学部、南昌大学第二附属医院药学部 |
更多格式 | 高清、无水印(增值服务) |