《表1 OACs的药代动力学特性》

《表1 OACs的药代动力学特性》   提示:宽带有限、当前游客访问压缩模式
本系列图表出处文件名:随高清版一同展现
《心房颤动伴肝功能不全患者口服抗凝药物的合理使用》


  1. 获取 高清版本忘记账户?点击这里登录
  1. 下载图表忘记账户?点击这里登录

华法林是两种不同活性消旋异构体R和S异构体的混合物。口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度接近100%,半衰期(half-life,t1/2)为20~60h,主要经肝脏细胞色素P450(CYP450)酶代谢为无活性的代谢产物,不依赖肾脏清除[4]。在NO-ACs当中,阿哌沙班肝脏清除率最高(75%),其次是利伐沙班(65%)和DE(20%)。阿哌沙班和利伐沙班部分通过CYP450酶代谢而DE仅极少通过CYP450酶代谢。所有的OACs中,仅DE是前药,通过酯酶转化为活性药物达比加群,因此DE的代谢不仅仅局限于肝脏。利伐沙班、阿哌沙班和DE的血浆蛋白结合率分别为95%、85%和35%。OACs的药动学和药效学(pharmacokinetic and pharmacodynamic,PK/PD)参数见表1。