《表3 京大戟化合物抗癌细胞的半数抑制浓度值》

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《京大戟的化学成分和药理作用研究概述》


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京大戟中主要的活性成分二萜类化合物,尤其在抗癌作用方面效果显著[7]。前文所述的多种类型二萜成分,例如Kong等[8]从石油醚和三氯甲烷萃取部位分到的4个二萜化合物均对人鼻咽癌细胞KB具有毒性作用,其中京大戟素(1)的抗癌细胞活性非常显著(IC50=0.06μg·m L-1)。Liang等[12]从京大戟三氯甲烷萃取部位中分离得到的pelinenal(5);高羽[16]从石油醚萃取部位分离到的异大戟素(6);Shao等[18]从京大戟石油醚萃取部位中分离出的pekinenin A(14);陈海鹰等[14]从京大戟石油醚萃取部位首次分离到的二萜化合物(3β,12α,13α)-3,12-dihydroxypimara-7,15-dien-2-one(23);Hou等[23]从石油醚萃取部位分离到的新二萜化合物(-)-(1S)-15-hydroxy-18-carboxycembrene(24);Tao等[13]从石油醚萃取部位分出的4个新颖的卡司烷型二萜化合物pekinenins C(16)、D(17)、E(18)、F(19);Tian等[21]从京大戟石油醚萃取部位分离到的8个二萜化合物,(5β,9β,10α,12α) -2,12-dihydroxypimara-1,7,15-trien-3-one(27)、(5β,9β,10α)-2-hydroxypimara-1,7,15-trien-3-one(28)、(3β,11α,13α)-3,11-dihydroxypimara-7,15-diene-2,12-dione(29)、17-nor-7α-hydroxy-15-oxoabieta-8,11,13-triene(30)以及(3β,13α)-3-dihydroxypimara-7,15-diene-2,12-dione(31)和(12α,13α)-12-hydroxypimara-7,15-dien-3-one(32)、月腺大戟素C(21)、helioscopinolide E(22),这些化合物都对某一种或多种人体癌细胞表现出一定程度上的细胞毒性,其中抗细胞种类和半数抑制浓度(IC50)值见表3~4。