《表1 吉西他滨4种试药对人乳腺癌细胞MCF-7及MDA-MB-231的半数抑制浓度 (μmol/L)》

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《抗癌药物吉西他滨纳米递送系统的研究进展》

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Yalcin等[3]选用大豆磷脂酰胆碱（SPC）、二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）、二油酰磷脂酰胆碱（DOPC）及胆固醇，利用薄膜分散法成功构建了盐酸吉西他滨脂质体[粒径203～225 nm，表面电位–14.3～–15 mV，包封率（26.1±0.18）%]；又选用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）和聚乙烯醇（PVA），采用复乳溶剂挥发法成功制备了盐酸吉西他滨PLGA纳米粒[粒径231～245 nm，表面电位–12.4～–19.2 mV，包封率（18.8±1.52）%]。上述脂质体的包封率是PLGA纳米粒的1.4倍；粒径、包封率及Gem的释放受磷脂/胆固醇的比例、磷脂种类、磷脂分子量及PLGA的用量等因素影响。尽管MTT法结果表明Gem脂质体与PLGA纳米粒的抗肿瘤活性均优于市售的注射用吉西他滨（表1），但遗憾的是此脂质体及纳米粒易渗漏，在4℃条件下贮存，均仅有3个月的稳定期限。