《表3 萘酰亚胺衍生物对A549和MRC-5细胞的细胞毒性》

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《咪唑修饰萘酰亚胺与DNA的作用及其细胞毒性》

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文献报道能够稳定端粒G-四链体DNA的小分子化合物能够降低端粒酶的活性，从而抑制癌症细胞的无限增殖，因此好的G-四链体稳定剂具有潜在的抗癌功效25–28。使用米托萘胺（Mitonafide）作为对照，通过MTT法测定3和4a–c对肺癌细胞A549的体外细胞毒性。经过72 h的孵育，3和4a–c均表现出良好的抗癌活性（表3和图S20 （Supporting Information）） 。化合物4a–c的IC50值分别为2.64、2.23和3.34μmol·L-1，与临床药物米托萘胺（IC50=3.78μmol·L-1）相当，但它们对肿瘤细胞A549的抑制作用明显强于3（IC50=15.3μmol·L-1），可能是由于含咪唑正离子的化合物能够更好的定位于细胞核（图8）。作为对照，我们也测定了这几种化合物对正常人胚肺成纤维细胞MRC-5的细胞毒性。化合物4a和4b对A549细胞比对非癌细胞MRC-5有更强的抑制作用，这表明4a和4b作为抗癌药物具有良好的应用前景。