《表1 MTT法检测的四种N保护的α，β-脱氢丙氨酸衍生物在三株肿瘤细胞和非肿瘤细胞(MRC-5)中的IC50(μM)值[32]》

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《脱氢氨基酸的合成及其在药物研发中的应用》

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S'wiatek-Kozowska等[31]发现，在二肽、三肽或四肽序列中插入一个脱氢氨基酸残基会显著改变肽配体与铜（Ⅱ）离子的结合能力。他们的研究表明，脱氢氨基酸残基不但对形成的配合物的稳定性有重要影响，而且有利于形成新的复杂配合物种类。Videira等[32]研究了α，β-脱氢-α-氨基酸衍生物对肺（A549）、胃（AGS）和神经母细胞瘤细胞（SH-SY5Y）3种人癌细胞的生物学活性。化学筛选显示四种不同结构的α，β-脱氢丙氨酸衍生物（5～8，图式3）对AGS和SH-SY5Y细胞均有明显的细胞毒性效应（表1）。Dewan等[33]设计了一种含有脱氢苯丙氨酸的十肽二聚体ΔFd（9，图式4），并验证了它是一种高效安全、细菌细胞高渗透的抗菌肽。