《表1.LXR激动剂在动脉粥样硬化动物模型中的主要实验》

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《靶向肝X受体的抗动脉粥样硬化药物研究进展》

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组织选择性LXR激动剂最具代表性的为WYE-672和GW6340（图4）。WYE-672对LXRβ的IC50为53 nmol/L，而基本不结合LXRα，同时具有一定组织特异性，其在肾细胞HEK293中激活LXRβ，但是在肝细胞HUH7中不能激活LXRβ。在THP-1细胞中，WYE-672能够提高ABCA1表达，并且促进THP-1细胞中胆固醇外排。在LDLR-/-小鼠中，WYE-672能够减少主动脉病灶且不升高血浆及肝脏中甘油三酯水平[46]。葛兰素史克公司研发的GW6340是肠道特异LXR激动剂，为GW3965的酯化形式。GW6340只在小肠中明显上调表达LXR靶基因ABCA1、ABCG5和ABCG8，在野生型小鼠中促进巨噬细胞中RCT，而在肝脏中不影响SREBP-1c的表达，即可避免GW3965导致的高甘油三酯血症[47]。