《表1 5a~5g的体外抗肿瘤活性》

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《新型4-取代苯胺喹唑啉衍生物的合成与抗肿瘤活性研究》


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表1为5a~5g的体外抗肿瘤活性。由表1可见,5a~5g均表现出一定的抗肿瘤活性,特别是化合物5e对3种细胞株的抑制活性均高于阳性对照药物拉帕替尼。5a和5b对A-431的抑制活性较差,5c对MCF-7的抑制活性较差,这可能是由于取代苯胺的侧链连有供电性的取代基所致。初步的构效关系分析表明:取代苯胺连有卤原子,活性较好,连接供电子性的烷基或者烷氧基活性较差。